Quais são as propriedades farmacocinéticas do misoprostol?
O misoprostol é um análogo sintético da PGE1. É metabolizado no fígado, desesterificado e se torna o metabólito ativo, o ácido misoprostol. Tem a capacidade de se ligar às células musculares lisas uterinas, aumentando a força e a frequência das contrações uterinas. No colo uterino, também promove a quebra do colágeno do tecido conjuntivo e a redução do tônus cervical.
O misoprostol pode ser usado por via oral, vaginal, sublingual e retal. Na administração oral, o medicamento atinge seu pico máximo 20-30 minutos após a ingestão, permanecendo detectável por até quatro horas.
O misoprostol administrado por via sublingual é absorvido mais rapidamente e tem concentrações máximas mais altas do que quando administrado por via oral, o que tende a causar taxas mais altas de efeitos colaterais gastrointestinais em qualquer dose.
A biodisponibilidade geral do medicamento utilizado por via vaginal é maior, pois a absorção é mais lenta que nas outras vias, e o pico plasmático máximo é atingido em 40-60 minutos, permanecendo estável até duas horas após a aplicação.
A via vaginal também permite maiores efeitos no colo do útero e no útero. A farmacocinética do misoprostol retal é semelhante à do misoprostol vaginal, embora com uma biodisponibilidade global mais baixa e um nível plasmático máximo significativamente mais baixo.
Foi demonstrado que os níveis de misoprostol no leite materno atingem um pico e diminuem rapidamente, com uma meia-vida média de cerca de uma hora. Embora normalmente apareça no colostro e no leite, os baixos níveis detectados sugerem que uma quantidade mínima de misoprostol poderia ser potencialmente ingerida pelo recém-nascido.